ЕДИНАЯ СЛУЖБА
ЗАКАЗА ЛЕКАРСТВ

тел. 88352 45-91-02
ICQ:
Каталог
Новости
Версия для печати Версия для печати

ВЕРНУТЬСЯ НАЗАД

РЕЗОЛОР ТАБ. П/П/О 2МГ №28 [блистер] /ЯНССЕН-СИЛАГ С.П.А./

Группа отпуска: Рецептурный отпуск
МНН: Прукалоприд
Производитель: Янссен -Силаг С. п. А.
Оценить
2 353.10 руб.
На складе: да
Кол-во:  
Клинико-фармакологическая группа

(Селективный агонист серотониновых 5-HT4-рецепторов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка "PRU 1", на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприд 1 мг
 что соответствует прукалоприда сукцинату 1.321 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая 27 мг, кремния диоксид коллоидный 0.36 мг, магния стеарат 1.35 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие белое 1 (гипромеллоза 6 cP 40 %, титана диоксид 24 %, макрогол 3000 8 %, триацетин 6 %, лактозы моногидрат 22 %).

7 шт. - блистеры алюминиевые двусторонние (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне - гравировка "PRU 2", на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприд 2 мг
 что соответствует прукалоприда сукцинату 2.642 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 165.458 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30 мг, кремния диоксид коллоидный 0.4 мг, магния стеарат 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие розовое - 7 мг (гипромеллоза 6 cP 40 %, краситель железа оксид красный (Е172) 0.09 %, титана диоксид 23,88 %, макрогол 3000 8 %, триацетин 6 %, лактозы моногидрат 22 %, индигокармин (Е132) 0.02 %, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.01 %).

7 шт. - блистеры алюминиевые двусторонние (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Прукалоприд - это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5НТ4 -серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Всасывание

Прукалоприд быстро всасывается, после однократного перорального приема дозы 2 мг Cmax достигается через 2 - 3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14С-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде, метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Выведение

Большая часть пероралыю принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 - примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент к препарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном. приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные

При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) были на 26% и 28% соответственно, больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0.03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Cmaxпрепарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний период полувыведения препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток. Взрослые: 2 мг 1 раз в день.

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1.73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Передозировка

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы). Передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею. Специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты
может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Лекарственное взаимодействие

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (Р-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (Р-ГП).

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой "концентрация-время") прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, вераламилом,циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови, повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца не ясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы НТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Беременность и лактация

Беременность

Опыт применения. прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Период лактации

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способность к зачатию

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор,были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как:

Очень часто (≥1/10)

Часто (≥1/100, <,1/10)

Нечасто (≥1/1000, <,1/100)

Редко (≥1/10000, <,1/1000)

Очень редко (<,1/10000), включая единичные случаи

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль,

Часто: головокружение,

Нечасто: тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе,

Часто: рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы.

Нечасто: анорексия.

Со стороны мочеполовой системы

Часто: поллакиурия.

Общие

Часто: слабость,

Нечасто: лихорадка, плохое самочувствие.

Условия и сроки хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Показания

— для симптоматической терапии хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу,

— нарушение функции почек, требующее проведения диализа,

— перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум,

— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, онкологическими заболеваниями, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишсмической болезнью сердца в анамнезе.

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда - через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому препарат нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Для прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости.

Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенных отличий по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT. Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT, и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований влияния прукалоприда на. способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.Применение при нарушении функции почек

При тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушении функции печени

При тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

2 353.10 руб.
На складе: да

Есть вопросы?

Вы можете задать нам вопрос(ы) с помощью следующей формы.

Имя:

Email

Пожалуйста, сформулируйте Ваши вопросы относительно РЕЗОЛОР ТАБ. П/П/О 2МГ №28 [блистер] /ЯНССЕН-СИЛАГ С.П.А./:


Введите число, изображенное на рисунке
code

РЕЖИМ РАБОТЫ:

ЗАКАЗЫ ПО ТЕЛЕФОНУ : с 9:00 до 17:30.

ЗАКАЗЫ ЧЕРЕЗ САЙТ : РЕГИСТРАЦИЯ - КРУГЛОСУТОЧНО! 
Обработка интернет-заказов - с 9.00 до 17.00.

РЕГЛАМЕНТНЫЕ РАБОТЫ : В РАБОЧИЕ ДНИ С 9:30 ДО 10:30!

ВЫДАЧА ГОТОВЫХ ЗАКАЗОВ: Ежедневно в часы работы аптек-точек доставки!

На сегодня в нашем интернет-каталоге - 35478 товаров, 22830 из них доступно для заказа и доставки.

Если вам помог сайт Аптеки Поволжья — порекомендуйте его пожалуйста другим!

(пусто)
 
Яндекс.Метрика

Вся информация в интернет аптеке носит справочный характер и не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 ГК РФ. Любое несоответствие информации о продукте на сайте с фактом — наша досадная ошибка.