ЕДИНАЯ СЛУЖБА
ЗАКАЗА ЛЕКАРСТВ

тел. 88352 45-91-02
ICQ:
Каталог
Новости
Версия для печати Версия для печати

ВЕРНУТЬСЯ НАЗАД

КАТАДОЛОН ФОРТЕ 400МГ. №7 ТАБ. ПРОЛОНГ.

Группа отпуска: Рецептурный отпуск
МНН: Флупиртин
Производитель: Тева Оперейшнс Поланд Сп.з.о.о.
Оценить
1 104.90 руб.

ТОВАРА НЕТ В НАЛИЧИИ!


Клинико-фармакологическая группа

(Неопиоидный анальгетик центрального действия)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

1 таб.
флупиртина малеат 400 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] - 22.5 мг, тальк - 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 59.74 мг, кроскармеллоза натрия - 34.95 мг, гипромеллоза - 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 2.06 мг, магния стеарат - 6 мг.

7 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и снижению его возбудимости. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием флупиртина на систему регуляторного G-белка. Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модулирующего влияния на перцепцию через нисходящие механизмы боли, связанные с влиянием на GABA-ергические системы.

В терапевтических дозах флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. В результате чего начинается торможение возбуждения нейрона в ответ на сдерживание формирования ноцицептивной сенситизации и нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.

Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Флупиртин снимает мышечный гипертонус, связанный с болью, при этом не оказывает влияния на состояние других мышц.

Нейропротекторные свойства флупиртина обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 400 мг Cmax в плазме крови 0.8 мкг/мл (0.4-1.5 мкг/мл) достигается в течение 2.4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Cmax в плазме крови 1 мкг/мл (0.6-2.4 мкг/мл) достигается в течение 1.9 ч. AUC составляет 10.7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции - AUC увеличивается до 14.1 мкг/ч/мл, Cmaxсоставляет 1.0 мкг/мл и достигается в течение 3.2 ч.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапазоне 50-300 мг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2. Метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 - биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Выведение

T1/2 флупиртина из плазмы составляет около 15 ч и может уменьшаться при одновременном приеме пищи. Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект, вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течение 24 ч.

Основные метаболиты выводятся медленнее T1/2 метаболитов М1 и М2 составляет 20 ч и 16 ч соответственно.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% - в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Дозировка

Препарат принимают внутрь по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Максимальная суточная доза 400 мг.

Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Передозировка

Описаны случаи приема 5 г флупиртина пациентами с суицидальным поведением.

Симптомы: тошнота, ощущение усталости, тахикардия, плаксивость, ступор, спутанность сознания, сухость во рту.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, введение электролитных растворов, форсированный диурез, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связывания с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом,ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов - производных кумарина (варфарин) рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащихпарацетамол и карбамазепин.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Побочные реакции носят транзиторный характер.

Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1/100, но <, 1/10 - изжога, тошнота, рвота, запор, потеря аппетита, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы:≥ 1/100, но <, 1/10 - головокружение, нарушение сна, потливость, депрессия, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность, ≥ 1/1000, но <, 1/100 - спутанность сознания, нарушение зрения.

Аллергические реакции: ≥ 1/1000, но <, 1/100 - кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: с частотой <, 1/10 000 - повышение активности печеночных трансаминаз (при снижении дозы или отмене флупиртина показатели нормализуются), ятрогенный гепатит (острый или хронический, с желтухой или без нее, с симптомами холестаза или без них).

Прочие: ≥ 1/10 - усталость (особенно в начале лечения), ≥ 1/1000, но <, 1/100 - повышение температуры тела.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.

Показания

— острая и хроническая боль, обусловленная мышечным спазмом.

Противопоказания

— заболевания печени, в т.ч. сопровождающиеся холестазом и высоким риском развития печеночной энцефалопатии,

— шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный),

— миастения (myasthenia gravis),

— нарушение функции почек,

— гипоальбуминемия,

— алкоголизм,

— беременность,

— период грудного вскармливания,

— возраст до 18 лет,

— пациенты старше 65 лет,

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

При применении препарата Катадолон форте следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек (активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче).

При лечении препаратом Катадолон форте возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.

Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата Катадолон форте в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Катадолон форте в связи с тем, что могут развиваться нежелательные реакции такие, как головокружение и нарушение зрения, влияющие на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени, в т.ч. сопровождающиеся холестазом и высоким риском развития печеночной энцефалопатии.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

1 104.90 руб.

Есть вопросы?

Вы можете задать нам вопрос(ы) с помощью следующей формы.

Имя:

Email

Пожалуйста, сформулируйте Ваши вопросы относительно КАТАДОЛОН ФОРТЕ 400МГ. №7 ТАБ. ПРОЛОНГ.:


Введите число, изображенное на рисунке
code

РЕЖИМ РАБОТЫ:

ЗАКАЗЫ ПО ТЕЛЕФОНУ : с 9:00 до 17:30.

ЗАКАЗЫ ЧЕРЕЗ САЙТ : РЕГИСТРАЦИЯ - КРУГЛОСУТОЧНО! 
Обработка интернет-заказов - с 9.00 до 17.00.

РЕГЛАМЕНТНЫЕ РАБОТЫ : В РАБОЧИЕ ДНИ С 9:30 ДО 10:30!

ВЫДАЧА ГОТОВЫХ ЗАКАЗОВ: Ежедневно в часы работы аптек-точек доставки!

На сегодня в нашем интернет-каталоге - 35478 товаров, 22830 из них доступно для заказа и доставки.

Если вам помог сайт Аптеки Поволжья — порекомендуйте его пожалуйста другим!

(пусто)
 
Яндекс.Метрика

Вся информация в интернет аптеке носит справочный характер и не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 ГК РФ. Любое несоответствие информации о продукте на сайте с фактом — наша досадная ошибка.