ЕДИНАЯ СЛУЖБА
ЗАКАЗА ЛЕКАРСТВ

тел. 88352 45-91-02
ICQ:
Каталог
Новости
Версия для печати Версия для печати

ВЕРНУТЬСЯ НАЗАД

ДЕТРУЗИТОЛ 2МГ. №28 КАПС.

Оценить

ТОВАРА НЕТ В НАЛИЧИИ!


Форма выпуска и состав:

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами ТО.

1 таб.
толтеродина* L-тартрат 1 мг,
emspчто эквивалентно содержанию толтеродина* 0.68 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами DT.

1 таб.
толтеродина* L-тартрат 2 мг,
emspчто эквивалентно содержанию толтеродина* 1.37 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
60 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Капсулы пролонгированного действия с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой 2 на корпусе и символом в виде человечка - на крышке.

1 капс.
толтеродина* L-тартрат 2 мг,
emspчто эквивалентно содержанию толтеродина* 1.37 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый, чернила фармацевтические белые Opacde White S-1-7085.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (40) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
90 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Капсулы пролонгированного действия с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой 4 на корпусе и символом в виде человечка - на крышке.

1 капс.
толтеродина* L-тартрат 4 мг,
emspчто эквивалентно содержанию толтеродина* 2.74 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, чернила фармацевтические белые Opacde White S-1-7085.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (40) - пачки картонные.
30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
90 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - тольтеродин.

Фармакологическое действие:

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч, после приема капсул - через 2-6 ч.

В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение

Css достигается в течение 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. Vd толтеродина - 113 л.

Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм

Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение

Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема таблеток T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. После приема капсул T1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина e 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Показания:

- гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Режим дозирования:

Препарат назначают в суточной дозе 4 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 2 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия - по 4 мг 1 раз/сут.

Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз/сут.

Побочные действия:

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10%) - сухость во рту иногда (1-10%) - снижение слезоотделения (ксерофтальмия), нарушения аккомодации редко (менее 1%) - задержка мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (1-10%) - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота редко (менее 1%) - гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (1-10%) - головная боль, головокружение, слабость, сонливость, усталость, нервозность, нарушения зрения редко (менее 1%) - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда (1-10%) - дизурия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%) - приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сильного сердцебиения, периферические отеки.

Аллергические реакции: редко (менее 1%) - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда (1-10%) - боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.

Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: иногда (1-10%) - синусит.

Противопоказания:

- задержка мочеиспускания

- неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома

- myasthenia gravis

- тяжелый язвенный колит

- мегаколон

- установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация:

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом.

Особые указания:

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сут (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сут влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

Использование в педиатрии

Детрузитолreg не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку Детрузитолreg может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

Наиболее важные симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при развитии галлюцинаций - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - искусственное дыхание при тахикардии - бета-адреноблокаторы при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

Лекарственное взаимодействие:

При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Условия и сроки хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25degС. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, - 3 года капсул пролонгированного действия - 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Есть вопросы?

Вы можете задать нам вопрос(ы) с помощью следующей формы.

Имя:

Email

Пожалуйста, сформулируйте Ваши вопросы относительно ДЕТРУЗИТОЛ 2МГ. №28 КАПС.:


Введите число, изображенное на рисунке
code

РЕЖИМ РАБОТЫ:

ЗАКАЗЫ ПО ТЕЛЕФОНУ : с 9:00 до 17:30.

ЗАКАЗЫ ЧЕРЕЗ САЙТ : РЕГИСТРАЦИЯ - КРУГЛОСУТОЧНО! 
Обработка интернет-заказов - с 9.00 до 17.00.

РЕГЛАМЕНТНЫЕ РАБОТЫ : В РАБОЧИЕ ДНИ С 9:30 ДО 10:30!

ВЫДАЧА ГОТОВЫХ ЗАКАЗОВ: Ежедневно в часы работы аптек-точек доставки!

На сегодня в нашем интернет-каталоге - 35478 товаров, 22830 из них доступно для заказа и доставки.

Если вам помог сайт Аптеки Поволжья — порекомендуйте его пожалуйста другим!

(пусто)
 
Яндекс.Метрика

Вся информация в интернет аптеке носит справочный характер и не является публичной офертой, определяемой положениями Статьи 437 ГК РФ. Любое несоответствие информации о продукте на сайте с фактом — наша досадная ошибка.